Jornal de Pesquisa Farmacêutica e Entrega de Medicamentos

Uma nova formulação microparticulada com síntese in situ de alicina

Boris Strehlow, Udo Bakowsky, Shashank Reddy Pinnapireddy, Jan Kusterer, Gabriela Mielke e Michael Keusgen

Uma nova formulação microparticulada com síntese in situ de alicina

Abstrato

O desenvolvimento do alho como antibiótico comercial foi interrompido. Embora a sua eficiência esteja cientificamente comprovada; apenas tem sido utilizado como suplemento dietético ou como medicamento tradicional. Neste estudo investigámos a utilização da secagem por pulverização para obter um pó que liberta alicina, o composto ativo antibiótico mais importante do alho. A aliina e a aliinase, que servem de precursores para a produção de alicina, foram encapsuladas separadamente em microesferas constituídas por lactose como estabilizador e como excipiente. Os pós resultantes, contendo aliína seca por pulverização (AllSP) ou aliinase (AseSP), podem ser misturados e armazenados como uma única entidade sem risco de interação. As partículas dos pós combinados dissolvem-se no momento em que entram em contacto com a água e libertam aliina e aliinase que reagem prontamente à alicina (Figura 1). Esta produção de alicina também funciona com sucesso num surfactante. A alicina da AllSP e da AseSP apresentou efeito antimicrobiano contra a E. coli. Através da secagem por pulverização, podem ser obtidas partículas suficientemente pequenas para aplicação alveolar. A razão por detrás da nossa formulação é a síntese imediata da muito instável alicina. Pela primeira vez, a alicina sintetizada in situ foi disponibilizada em condições seguras e reprodutíveis para aplicação pulmonar. Isto ajuda a tratar infeções pulmonares causadas por um amplo espectro de agentes patogénicos com um baixo nível de toxicidade.