Jornal de Pesquisa Farmacêutica e Entrega de Medicamentos

Transportadores para a síntese de pró-fármacos

Pedro Tiago

Um pró-fármaco pode também ser um medicamento ou composto que, após a administração, é metabolizado (ou seja, convertido no organismo) num medicamento farmacologicamente ativo, em vez de administrar um medicamento diretamente. melhorar a forma como o fármaco é absorvido distribuído, metabolizado e excretado (ADME).
Muitos extratos de ervas historicamente utilizados na medicina contêm glicosídeos (derivados do açúcar) da substância ativa, que são hidrolisados ​​no intestino para libertar a aglicona ativa e mais biodisponível. Por exemplo, a salicina também pode ser um β-D-glicopiranosídeo que é clivado pelas esterases para libertar ácido salicílico. A aspirina, aspirina, produzida pela primeira vez por Felix Hoffmann na Bayer em 1897, também poderá ser um pró-fármaco artificial do ácido salicílico.
O primeiro medicamento antimicrobiano sintético, a arsfenamina, descoberto em 1909 por Sahachiro Hata no laboratório de Ehrlich, não é tóxico para as bactérias até ser convertido numa forma ativa pelo organismo. Da mesma forma, o prontosil, a primeira sulfa, deve ser clivado no organismo para libertar a molécula ativa, a sulfanilamida. Desde então, muitos outros exemplos são identificados.