Jornal de Pesquisa Farmacêutica e Entrega de Medicamentos

Lipossomas Deformáveis ​​para Administração Transdérmica de Piroxicam

Helena Ferreira, Artur Ribeiro, Raquel Silva e Artur Cavaco-Paulo

Lipossomas Deformáveis ​​para Administração Transdérmica de Piroxicam

Abstrato

Objectivo: Os lipossomas deformáveis ​​têm sido utilizados para melhorar a administração transdérmica de medicamentos. Estes sistemas vesiculares foram empregues para administrar piroxicam através da pele como meio de tratar doenças inflamatórias e evitar efeitos secundários indesejados.

Métodos: Os lipossomas deformáveis, compostos por fosfatidilcolina de gema de ovo, colato de sódio e α-tocoferol, foram preparados pelo método de hidratação em película fina seguido de extrusão. O piroxicam foi incluído na bicamada lipídica ou na fase aquosa utilizando complexos de inclusão de piroxicam com β-ciclodextrina. Após caracterização, avaliou-se a sua permeação in vitro utilizando células de difusão de Franz com membranas de polissulfona ou pele de porco.

Resultados: O aprisionamento do piroxicam no compartimento aquoso, através da utilização de complexos de inclusão de β-ciclodextrina, possibilitou uma maior eficiência de aprisionamento (mais 63,27% do que quando aprisionado na bicamada lipídica). A população otimizada de lipossomas deformáveis ​​era homogénea (PDI < 0,1) em termos de tamanho (108,93 ± 3,74 nm) e apresentava uma forma esférica. Estudos de estabilidade de tamanho demonstraram que as vesículas permaneceram estáveis ​​ao longo de dois meses de armazenamento. Estudos de permeação in vitro utilizando células de difusão de Franz e membranas de polissulfona mostraram que as vesículas possuem deformabilidade suficiente para passar através de poros mais pequenos que o seu próprio tamanho numa percentagem ≈ 45%. Além disso, verificou-se uma constância do seu diâmetro e morfologia após a passagem dos poros. Nas experiências realizadas com pele de porco, a permeação dos lipossomas deformáveis ​​incorporando complexos piroxicam β-ciclodextrina diminui consideravelmente. Após 24 horas de difusão, apenas 1,1-3,2% da população inicial atingiu o receptor de líquido como resultado da presença do estrato córneo que é a principal barreira da pele. No entanto, os estudos histológicos demonstraram que os lipossomas deformáveis ​​estavam uniformemente distribuídos na estrutura da pele e assim foram capazes de alcançar uma permeação percutânea do seu conteúdo.

Conclusão : Os resultados suportam a possibilidade de utilização desta formulação no tratamento tópico de condições inflamatórias.