Jornal de Pesquisa Farmacêutica e Entrega de Medicamentos

Desenvolvimento e avaliação comparativa de projetos de comprimidos flutuantes de duas camadas gastrorretentivos à base de hidrocolóide à base de cera de atorvastatina de cálcio utilizando a abordagem Qbd

Arunkanth Krishnakumar Nair, Venkat Bhaskar Rao, Useni Reddy Mallu, Venkat Ramana e Bapatu Hanimi Reddy

Desenvolvimento e avaliação comparativa de projetos de comprimidos flutuantes de duas camadas gastrorretentivos à base de hidrocolóide à base de cera de atorvastatina de cálcio utilizando a abordagem Qbd

A atorvastatina cálcica é um dos medicamentos hipolipemiantes mais amplamente prescritos e devido às suas propriedades de degradação ácida, a biodisponibilidade reportada é de apenas 12-14% quando administrada por via oral. Os comprimidos flutuantes gastro-retentivos de atorvastatina cálcica apresentaram uma biodisponibilidade melhorada em comparação com as formas farmacêuticas convencionais de libertação imediata. O estudo aqui apresentado centrou-se na comparação das propriedades físico-químicas de dois designs diferentes de formulação flutuante gastro-retentiva de libertação controlada de duas camadas de comprimidos de atorvastatina cálcica. A camada de flutuabilidade para a primeira formulação era à base de hidrocolóide intumescente (HPMC) contra o desenho da segunda formulação que era à base de cera não intumescente (HCO). As características de libertação do fármaco, os modelos cinéticos, as características de flutuabilidade e a estabilidade foram comparados entre os dois desenhos de formulação. Para além do DoE (desenho fatorial 22), foram realizados estudos para compreender o impacto e a gama de agentes controladores de libertação na camada de fármaco em relação ao perfil de dissolução em tampão acetato de pH 4,5. Observou-se que as propriedades de flutuabilidade eram consistentes e estáveis ​​no caso do sistema de flutuabilidade baseado em HPMC, enquanto o design da formulação à base de cera mostrou tendências para a separação de camadas a velocidades de agitação mais elevadas.