Jornal de Pesquisa Farmacêutica e Entrega de Medicamentos

Formulação e avaliação in vitro do sistema de administração de fármacos lipossomais do cabazitaxel

Satyavathi K, Bhojaraju P, Srikranthi M e Sudhakar P

Formulação e avaliação in vitro do sistema de administração de fármacos lipossomais do cabazitaxel

O cabazitaxel é um derivado semi-sintético de um taxóide natural e é utilizado no tratamento do cancro da próstata avançado. No presente estudo, os lipossomas de cabazitaxel foram preparados pela técnica de hidratação de película fina utilizando lecitina, colesterol e Tween 80. Foram avaliadas seis formulações de lipossomas quanto às propriedades físico-químicas e libertação in vitro do fármaco. A compatibilidade do medicamento com outros ingredientes foi verificada por estudos FTIR. Os lipossomas preparados foram caracterizados quanto à morfologia da superfície por análise SEM, percentagem de eficiência de aprisionamento do fármaco , tamanho de partícula e análise de potencial Zeta . A libertação in vitro do fármaco para a formulação otimizada F2 seguiu uma cinética de libertação de ordem zero. O F2 foi formulado utilizando 270 mg de lecitina e 30 mg de colesterol e 0,5 ml de Tween 80 com o objetivo de atingir um perfil de libertação linear durante 24 horas. Não houve libertação inicial rápida, com 5,68% do fármaco libertado durante a primeira hora e a libertação foi prolongada até 24 horas. O estudo da cinética de libertação do fármaco foi realizado através da aplicação de dados de libertação in vitro do fármaco a várias equações cinéticas como ordem zero; primeira ordem, Higuchi e Korsmeyer-Peppas e a partir do valor ‘n’ (1.515) concluiu-se que a libertação do fármaco seguiu uma cinética de ordem zero com transporte supercaso-II que indica tanto a erosão como a difusão como mecanismos de libertação . Foram realizados estudos de estabilidade a diferentes temperaturas e a retenção máxima do medicamento foi encontrada à temperatura refrigerada de 4ºC.