Jornal de Pesquisa Farmacêutica e Entrega de Medicamentos

Melhoria do comportamento aerodinâmico de IgG em pó liofilizado por pulverização com aplicação de aminoácidos

Shabnam Aghababaie, Fakhrossadat Emami, Maryam Amini Pouya, Behnaz Daneshmand, Maryam Sadat Mirmoeini, Homa Faghihi e Alireza Vatanara

Introdução: Foi observada uma maior eficiência de estabilização dos pós processados ​​através da liofilização por spray (SFD) de formulações secas de anticorpos. A competência de diferentes aminoácidos foi comparada com especial enfoque nas propriedades aerodinâmicas.

Métodos: A trealose na proporção de massa para IgG de 1:1 para além da Leucina, Fenil alanina e Glicina na proporção de massa para IgG de 1:4 e 1:8 foram preparadas através de SFD. Cromatografia de exclusão de tamanho (SEC-HPLC) empregue para determinar os agregados solúveis. Impinger de dois estágios (TSI), espalhamento de luz laser e microscopia eletrónica de varrimento (SEM) utilizados para caracterizar as propriedades das partículas. Densidade do pó e comportamento térmico analisados ​​através de cilindro de vidro graduado e calorimetria exploratória diferencial (DSC).

Resultados: Os pós estavam bem estabilizados (agregados solúveis: 0,19-2,68%). O menor tamanho de partícula alcançado utilizando fenilalanina na proporção mais baixa (8,47 μm). As maiores partículas e a menor recuperação de pó observadas nos pós contendo glicina. Excluindo a fenilalanina na proporção mássica de 1:8, todos os pós eram desejavelmente porosos com baixas densidades. O melhor comportamento de aerossolização foi resultado da Leucina e Fenilalanina na proporção de 1:4 de massa para IgG, com valores de FPF de 65,90 e 59,20% respetivamente.

Conclusão : O SFD seria um método favorável para processar pó de IgG. Os aminoácidos hidrofóbicos não só estabilizaram o anticorpo contra a agregação, como melhoraram de forma proeminente a eficiência de aerossolização dos pós.