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Nanopartículas de PLGA conjugadas com ácido fólico carregadas de própolis indiana: desenvolvimento de formulação, caracterização, estudo anticancerígeno in vitro e in vivo

Harshad S Kapare, Sathiyanarayanan L, Arulmozhi e Mahadik KR

A própolis, um produto natural para colmeias, está bem comprovada pelo seu potencial anticancerígeno devido aos seus vários constituintes polifenóis e flavonóides. A eficácia anticancerígena da própolis é limitada devido à sua fraca solubilidade em água e biodisponibilidade. O presente estudo é investigado para o desenho e desenvolvimento de extrato etanólico de própolis indiana (EEIP) carregado com ácido fólico conjugado com nanopartículas de poli (D, L-lactídeo-co-glicólido) (denotadas como ELFPN) foram investigadas para obter uma melhor solubilidade , libertação sustentada do fármaco e estudar a eficácia anticancerígena sinergizada. O desenvolvimento, caracterização e otimização da formulação foram realizados pela abordagem de planeamento experimental. . Foi realizado estudo de citotoxicidade in vitro e in vivo para formulação otimizada. O ELFPN desenvolvido apresentou um tamanho de partícula e uma eficiência de encapsulação de 178 ± 5 - 205 ± 5 nm e 73,16 ± 1,89 - 76,37 ± 1,89 respetivamente. A formulação otimizada mostrou uma libertação sustentada do fármaco durante um período de 48 horas sem sinais de toxicidade sanguínea. Além disso, a concentração do fármaco necessária para a inibição do crescimento de 50% das células num período de tempo concebido (GI50) foi diminuída em 43,34%, para ELFPN em comparação com EEIP em células MCF-7 de cancro da mama humano , indicando o direccionamento com efeito sinérgico de ELFPN . Um efeito anticancerígeno melhorado foi refletido no modelo de linfoma de ascite de Dalton in vivo, reduzindo a contagem de células tumorais. O ELFPN desenvolvido apresentou melhor efeito citotóxico in vitro, atividade anticancerígena in vivo com características desejáveis ​​para a formulação de nanopartículas, pelo que pode ser útil para aplicações biomédicas.