Jornal de Pesquisa Farmacêutica e Entrega de Medicamentos

Filmes de papel de arroz dispersíveis instantâneos intra-orais (IDFs): um novo sistema natural de administração de fármacos

Elifaz Mukasa e Danckwerts PM

Atualmente, os investigadores farmacêuticos estão a concentrar-se nas tecnologias de dispersão intraoral instantânea como novos sistemas de administração de medicamentos porque; apresentam vantagens assinaláveis ​​sobre as vias tradicionais de administração de medicamentos, oral e parentérica. Alguns medicamentos naturais essenciais apresentam uma baixa biodisponibilidade oral devido ao extenso metabolismo de primeira passagem e à degradação pré-sistémica no trato gastrointestinal. Agora, foi desenvolvido um filme dispersível intraoral (IDF) barato de papel de arroz. Neste estudo, a formulação foi otimizada através do planeamento fatorial experimental. Os IDF foram carregados com medicamentos anticancerígenos modelos naturais, Resveratrol e Curcumina com baixa biodisponibilidade oral. Foram avaliados quanto à espessura, resistência à dobragem, comportamento de inchamento, entre outros. Estes estão relacionados com as suas propriedades de libertação de fármacos. A permeação foi avaliada utilizando a membrana mucosa do porco montada numa célula de difusão de Franz. O teste de sabor foi feito para determinar a aceitabilidade utilizando um painel de sabor. Dezasseis formulações apresentaram variações nos seus perfis. A formulação 16 revelou-se óptima. A velocidade de dissolução em concentrações de Resveratrol no estado estacionário foi de 29 mg por segundo e o coeficiente de permeabilidade foi de 389 mg/seg.cm2. A velocidade de dissolução da curcumina em concentrações de estado estacionário foi de 0,25 mg por segundo e o coeficiente de permeabilidade foi de 42,71 mg/seg.cm2. A taxa de permeabilidade do resveratrol foi de 0,42 mg/seg. E o da curcumina foi de 0,14 mg/seg. O fluxo de resveratrol foi de 0,21 mg/seg./cm2. O fluxo de curcumina foi de 0,14 mg/seg. /cm2. O aprisionamento do fármaco foi de 80% para ambas as moléculas. Os 20 mg de Resveratrol e Curcumina dissolveram-se em 47,6 segundos. e 71,4 seg. respectivamente. Neste estudo, após a permeação, foram detetadas concentrações de 6,73 mg/ml de Resveratrol e 0,061 mg/ml de Curcumina após 2 horas da experiência quando se administravam apenas 20 mg de cada um dos fármacos, sugerindo que a Curcumina é 100 vezes menos permeável que o Resveratrol. O perfil de lançamento era um lançamento intermitente. Em contraste, a dose oral de curcumina de 2 g/kg para ratos rendeu 1,35 ± 0,23 μg/ml em 0,83 horas e em humanos, dada a mesma dose, rendeu indetetável ou extremamente baixa (0,006 ± 0,005 μg /ml após 1 hora no sangue. Dois metabolitos monoglucuronídeos separados produziram uma Cmax de ~7,5 μm após uma dose oral única de 5,0 g de Resveratrol. de primeira ordem e posterior ordem zero.