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Microesferas de Succinato de Metoprolol: Influência das Pectinas Obtidas a partir das Cascas de Limão (Citrus limon) e de Laranja (Citrus sinensis) como Polímeros de Libertação Controlada

Okunlola A e Omosowone MA

As características de libertação do fármaco das microesferas podem ser influenciadas pelo tipo de material de revestimento utilizado na formulação. As cascas dos citrinos, Limão ( Citrus limon ) e Laranja ( Citrus sinensis ) da família Rutaceae, são fontes de pectinas, tendo estas sido avaliadas como polímeros de libertação sustentada na formulação de microesferas de succinato de metoprolol (MS), um agente anti -hipertensivo. As pectinas de limão e laranja foram caracterizadas através da morfologia, análise por infravermelhos com transformada de Fourier (FTIR) e testes qualitativos e quantitativos. As microesferas de succinato de metoprolol foram preparadas por gelificação iónica utilizando cada pectina, co-misturada com alginato de sódio. As microesferas foram caracterizadas através de um Microscópio Eletrónico de Varrimento (MEV), análise FTIR, aprisionamento do fármaco e quantidade de fármaco libertado em 12 horas (Q12). O planeamento fatorial completo 23 foi aplicado para avaliar os efeitos individuais e interativos de três variáveis: X1, relação pectina:alginato, X2, relação polímero:fármaco, e X3, tipo de pectina na mistura polimérica sobre o tamanho, inchamento, aprisionamento do fármaco e Q12. Os rendimentos de pectina de Laranja e Limão foram de 16,40 e 18,24%, respetivamente com um teor de metoxi de 4,30 e 5,20%. Foram obtidas microesferas esféricas com aprisionamento do fármaco de 57,71 ± 8,96 a 90,72 ± 9,21% e Q12 de 7,40 a 12,50%. Os espectros de FTIR sugeriram que não existiram interações entre o metoprolol e os polímeros. O inchaço, o aprisionamento e o tempo de dissolução aumentaram com o aumento do teor de pectina. O fator X2 teve maior influência nas propriedades das microesferas, enquanto os efeitos interativos de X2X3 tiveram maior influência. A otimização das respostas analisadas demonstrou que as condições de pico para a obtenção das propriedades máximas desejadas foram utilizando pectina de laranja nas proporções pectina:alginato e polímero:fármaco de 2:1. As pectinas de limão e laranja mostraram potencial como polímeros alternativos mais baratos para sustentar a libertação de succinato de metoprolol das microesferas.