Jornal de Pesquisa Farmacêutica e Entrega de Medicamentos

Caracterização Físico-Química e Melhoramento da Dissolução In Vitro do Complexo Bicalutamida-Hp-Î'-Cd

Brijesh Kantilal Vaniya, Shrenik K Shah, Dhaval J Patel e Hiren N Khatri

Abstrato:

O complexo de inclusão tem sido utilizado como um método eficaz para melhorar as propriedades de dissolução e a biodisponibilidade de fármacos pouco solúveis em água. O objetivo do presente estudo foi melhorar a taxa de dissolução do fármaco pouco solúvel, bicalutamida (BIC), por complexação por inclusão de ciclodextrina. O perfil de solubilidade de fase da bicalutamida com hidroxipropil-β-ciclodextrina (HP-β-CD) foi classificado como tipo An. A constante de estabilidade com uma relação molar de 1:2 foi calculada a partir do diagrama de solubilidade de fases. Os valores de energia livre de Gibbs (ΔGtr) foram negativos, indicando a natureza espontânea da solubilização do BIC. Os complexos de inclusão sólida foram preparados na proporção fármaco/veículo de 1:1,5, 1:2 por mistura física, método de amassadura e técnicas de evaporação de solvente. O complexo otimizado foi caracterizado por FTIR e calorimetria exploratória diferencial. Poder-se-á concluir que a estabilidade do BIC e a ausência de interação fármaco-polímero bem definida. O complexo de inclusão preparado pelo método de amassadura apresentou uma maior melhoria na molhabilidade e na taxa de dissolução em comparação com o BIC puro e a mistura física. Os comprimidos preparados utilizando uma proporção otimizada com HP-β-CD apresentaram uma melhoria significativa no perfil de libertação do BIC em comparação com os comprimidos comercializados (CALUT).