Revista de Nanomateriais e Nanotecnologia Molecular

Fabricação e avaliação de nanopartículas de acetato de amido de mandioca carregadas com fármacos de várias classes de BCS: influência da solubilidade do fármaco e do coeficiente de partição

Getahun Paulos, Gebre-Mariam T e Neubert HHR

Uma fabricação bem-sucedida de nanocarreador para administração de fármacos deve produzir nanopartículas (NPs) com tamanho de partícula e distribuição de tamanho adequados e fornecer alta capacidade de carga de fármaco. Fatores que influenciam esses atributos incluem propriedades físico-químicas do fármaco, a natureza do nanocarreador e variáveis ​​de processamento, entre outros. O objetivo deste estudo foi, portanto, investigar a influência da solubilidade e do coeficiente de partição de diferentes fármacos nas características de NPs à base de amido. O amido de mandioca foi quimicamente modificado por acetilação, em diferentes graus de substituição (DS) e caracterizado. Os acetatos de amido (SAs) foram então usados ​​para a preparação de NPs carregados com fármaco. Diferentes fármacos modelo: ibuprofeno (BCS classe II), aciclovir (BCS classe III) e furosemida (BCS classe IV) foram incorporados em NPs usando a técnica de evaporação de solvente de emulsificação. Os efeitos da solubilidade e do coeficiente de partição, e DS de SA nas propriedades de NPs, a saber, tamanho e distribuição de tamanho, capacidade de carga de fármaco (DL), eficiência de encapsulamento (EE) e perfil de liberação in vitro foram investigados. Os resultados mostraram que o DL e o EE de nanopartículas de acetato de amido carregadas com ibuprofeno e furosemida (SANPs) aumentaram consistentemente com um aumento no DS de SA. Ao contrário, o DL e o EE de NPs carregados com aciclovir diminuíram conforme o DS de SA aumentou. Devido à sua baixa solubilidade e alto coeficiente de partição, os EEs de ibuprofeno e furosemida em SANPs fabricados a partir de SA com alto DS foram muito maiores do que os de aciclovir. Além disso, conforme o DS de SA aumentou, o perfil de liberação cumulativa de ibuprofeno de SANPs foi retardado, enquanto o perfil de liberação de aciclovir foi aprimorado. Por outro lado, a furosemida, o fármaco mais lipofílico de todos, exibiu o menor perfil de liberação durante o período de estudo de 8 h. Em conclusão, juntamente com a natureza hidrofóbica do SA, o perfil de liberação de DL, EE e fármaco dos SANPs dependia da solubilidade e do coeficiente de partição da molécula do fármaco incorporada.