CP Coyne, Toni Jones e Ryan Bear
A gencitabina é um análogo do nucleósido pirimidina que se torna trifosforilado e inibe competitivamente a incorporação de citidina nas cadeias de ADN. A gencitabina difosforilada inibe irreversivelmente a ribonucleótido redutase, evitando assim a síntese de desoxirribonucleótido. Funcionando como um potente quimioterápico, a gencitabina diminui a celulite das células neoplásicas e induz a apoptose, o que é responsável pela sua eficácia no tratamento clínico de vários tipos de células de leucemia e carcinoma. Uma breve semi-vida plasmática devido à rápida desaminação, resistência à quimioterapia e sequelas restringem a utilidade da gencitabina em oncologia clínica . A administração seletiva “direcionada” de gencitabina representa uma estratégia molecular para prolongar a sua semivida plasmática e minimizar a exposição de tecidos/órgãos inocentes.